LX5622 是高度选择性的、 有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 μM; Ki= 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

化合物PLX-5622

1303420-67-8

• CAS：1303420-67-8
• 分子式：C21H19F2N5O
• 分子量：395.41

化合物别名

• 中文别名
  6-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶 -2-胺;
• 英文名称
  PLX5622
• 英文别名

  PLX-5622

• 性质密度1.364±0.06g/cm3(Predicted)
  储存条件-20°C
  溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)Chemicalbook
  形态固体酸度系数(pKa)13?+-.0.40(Predicted)
  颜色淡黄色低稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。

物化数据

• 密度：1.364±0.06 g/cm3(Predicted)
• 折射率：1.666 (Predicted)
• LOGP：4.42 (Predicted)
• PLX5622 是高度选择性的、 有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 μM; Ki= 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
  
  应用PLX5622是高度选择性的 、有效的CSF1R抑制剂，Ki值为5.9nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622具有较好的药理学特性。生物活性PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。靶点TargetValueCSF-1R(Cell-freeassay)0.016μMFLT3(Cell-freeassaChemicalbooky)0.39μMKIT(Cell-freeassay)0.86μMAURKC(Cell-freeassay)1μMKDR(Cell-freeassay)1.1μM体内研究在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。