LX5622 是高度选择性的、 有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 μM; Ki= 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
化合物PLX-5622
1303420-67-8
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CAS：1303420-67-8
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分子式：C21H19F2N5O
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分子量：395.41
化合物别名
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中文别名
6-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶 -2-胺;
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英文名称
PLX5622
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英文别名
PLX-5622; PLX 5622; PLX5622 USP/EP/BP; 3-Pyridinemethanamine, 5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-; PLX5622; 5-Fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-3-pyridinemethanamine; MFCD32201039; PLX5622 free base; 1303420-67-8 (free base); 6-Fluoro-N-((5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)-5-((5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine; 6-Fluoro-N-[(5-fluoro-2-methoxy-3-pyridinyl)methyl]-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinamine; PLX5622,PLX 5622,Inhibitor,CSF-1 receptor,microglial,CSF1R,orally,pathology,inhibit,c-Fms,penetrant,preceding,brain,colony stimulating factor 1 receptor,CSF-1R,elimination;
物化数据
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密度：1.364±0.06 g/cm3(Predicted)
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折射率：1.666 (Predicted)
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LOGP：4.42 (Predicted)
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PLX5622 是高度选择性的、 有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 μM; Ki= 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
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生物活性PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。靶点TargetValueCSF-1R(Cell-freeassay)0.016μMFLT3(Cell-freeassay)0.39μMKIT(Cell-freeassay)0.86μMAURKC(Cell-freeaChemicalbookssay)1μMKDR(Cell-freeassay)1.1μM体内研究在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。
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